イフェクサー
(ベンラファキシン)

イフェクサー(ベンラファキシン)

イフェクサー(英語:EFFEXOR)の主な特徴

効果    低 ★★★★☆ 高
副作用   少 ★★★☆☆ 多

*上記の評価は、監修医師の主観を含む参考値です。

SNRI(セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬)であり、脳内の神経伝達をスムーズにし、憂うつな気分を和らげ、意欲を改善する薬です。
長期間服用していると、離脱症状が生じやすく、薬がなかなか止めづらい特徴があります。

イフェクサーについて、薬の効果や副作用、服用時の注意点など、詳しく説明しています。

イフェクサーはどんな薬?

イフェクサーの効果と副作用

SNRI(セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬)に分類され、有効成分はベンラファキシン塩酸塩です。うつ病、うつ状態の治療に効果が期待できる薬です。

他にも、症状を総合的に判断して疼痛(痛み)や注意欠陥障害(ADHD)の治療に有効であるという、報告もあります。作用機序は、セロトニンの働きを高めるだけではなく、やる気を出させる脳内物質ノルアドレナリンの作用も活発にします。

また、アメリカではうつ病の他に、社会不安障害・パニック障害などさまざまな不安障害に適応されています。日本ではうつ病のみ製薬会社による治験で承認されているので、主な適応する病気は、うつ病、うつ状態となっています。

イフェクサーは、国内では2015年に発売された薬で、SNRIはほかに「トレンドミン(2000年発売)」「サインバルタ(2010年発売)」があり、その中でもっとも新しいSNRIです。しかし海外では1993年より販売されている薬になります。

イフェクサーの半減期は9.3時間、最高血中濃度到達時間は6時間ですので、服用から15時間程度で血中濃度は半減されることになります。ただしイフェクサーが体内で分解され代謝される物質「デスベンラファキシン」については、半減期は11~12時間、最高血中濃度到達時間は8~10時間ですので、1日1回の服用で効果は持続します。
薬の血中濃度は、飲み続けていくことで安定していきます。半減期からおよそ4~5倍の時間で安定するといわれますので、安定には4日ほどかかります。

長期間服用していると、離脱症状も起きやすく、減薬を試みてもなかなか離脱できないという特徴があります。
また、副作用として眠気やめまいが起こることがありますから、服用後は自転車や自動車の運転を控えなければなりません。さらに気分が高揚して、不安や焦りが強くなることもあります。

イフェクサーの服用について

長期服用については、成人は1日1回37.5mgカプセルから始め、1週間以上服用継続後に1日75mgまで増量していきます。年齢・症状により1日最大量225mgを超えない範囲で適宜増減されます。

増量は1週間以上の間隔をあけて行われ、1日用量として75mgずつ増量されます。必ず指示された服用方法に従ってください。

初発例でも年単位で内服を維持する必要がありますが、症状が安定すれば、次第に減らし、終了も可能です。2回、3回と再燃を繰り返すケースでは、さらに長期の内服継続が必要となります。

  • <メリット>

    ・1日1回の服用で効果が期待できる
    ・不安や緊張した気分をほぐして気持ちを楽にする
    ・意欲や気力を改善することができる
    ・旧来の抗うつ薬にみられる不快な副作用が少ない

  • <デメリット>

    ・飲み始めには賦活症候群(気分の高揚・躁転など)が起こりやすい
    ・胃腸障害(嘔気・下痢・食欲不振など)が起こりやすい
    ・離脱症状(めまい・発汗・不眠など)に注意が必要

イフェクサーの基本情報

イフェクサーについて詳しい情報は、下記をクリックの上ご覧ください。
なお、イフェクサー以外のSSRIの薬として、他にもトレドミンサインバルタがあります。

イフェクサーの基本情報

  • 【薬効分類】

    SNRI(セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬)
    脳内の神経伝達をスムーズにし、憂うつな気分を和らげ、意欲を高める薬

  • 【有効成分】

    ベンラファキシン塩酸塩

  • 【錠剤の形状(種類)】

    イフェクサーSRカプセル37.5mg
    イフェクサーSRカプセル75mg(淡灰色/淡紅色のカプセル剤、長さ15.9mm)
    発売日:2015年12月8日
    規格単位:37.5mg 1カプセル、75mg 1カプセル

  • 【効能・効果】

    ・うつ病、うつ状態

  • 【主な用法・用量(この薬の使い方)】

    イフェクサーカプセル <うつ病、うつ状態>
    1日1回 食後経口投与
    1日37.5mg (半錠/1カプセル)より開始し、1 日75mg(1錠/2カプセル)まで増量する。
    ただし服用継続した後に効果不十分の場合、
    1日用量として75mgずつ増量し、1日150mg(2錠/4カプセル)、
    1日225mg(3錠/6カプセル)まで増量することがある。

    眠気などを感じる場合は、医師に相談の上、服用のタイミング(朝食後、夕食後、寝る前)を変えましょう。

    ※飲み忘れた場合は、気がついたときにできるだけ早く1回分を飲んでください。ただし、次の通常飲む時間が近いときは1回とばして、次の通常の服用時間に1回分を飲んでください。絶対に2回分を一度に飲んではいけません。
    ※イフェクサーは、75mg~150mgでセロトニン中心、150mg~225mgまでがノルアドレナリンの作用が増加します。気力や意欲の低下がみられている場合には、高用量までしっかりと服用する必要があります。
    ※増量間隔については、国内臨床試験において、ベンラファキシンおよびベンラファキシンの主代謝物の血漿中濃度が大部分の患者において4日間で定常状態に到達するため、用量に依存した有害事象は1週間以内に発現すると考え、1週間以上の間隔で増量できるように設定しています。

  • 【禁忌・併用禁忌】

    モノアミン酸化酵素(MOA)阻害薬投与中あるいは投与中止後2週間以内(セロトニン症候群の恐れ)

    ・重度腎機能障害のある患者
    ・重度肝機能障害(Child-Pugh分類C)

  • 【飲み合わせ注意】

    • ・出血傾向を強める薬
      バイアスピリン(アスピリン)、ワーファリン(ワルファイン)、プラビックス(クロピドグレル)などの抗血栓薬、ロキソニン(ロキソプロフェン)、ボルタレン(ジクロフェナク)などの解熱・鎮痛薬(NSAIDs)。
  • 【相互作用】

    • ・本剤は、主として関代謝酵素CYP2D6及び一部CYP3A4で代謝されます。
    • ・セントジョーンズワート(セイヨウオトギリソウ)を含むもの
    • ・L−トリプトファン(アミノ酸の一種)を含むもの<大豆、カゼイン、かつお節、小麦、豆腐 など>
    • ・アルコールを含むもの<ジン、ウオッカ、ラム、ウイスキー、ブランデー など
    • ・ハロペリドール(セレネース錠)
      外国人のみの健康成人25例にベンラファキシン(非徐放化製剤)75 mgの1日2回反復経口投与下において、ハロペリドール2mgを併用単回投与し薬物動態を検討しました。併用によりハロペリドール(セレネース錠)の血中濃度時間曲線化面積(AUC)は約70%増加しました。
  • 【主な副作用】

    セロトニン症候群※1、横紋筋融解症※2悪性症候群※3(頻度不明)、心臓障害(動悸・頻脈)、再生不良性貧血(めまい・あおあざができる等)錯乱、幻覚、せん妄、痙攣(けいれん)、鼻血、口内炎、不整脈、重篤な肝障害、倦怠感、あくび、傾眠、寝汗、異常な夢(悪夢等)、眩暈(めまい)、ふらつき、立ちくらみ、頭痛、振戦(震え)、耳鳴り、嘔気(吐き気)、口渇、便秘、頻尿、血中コレステロール増加、ほてり、性機能異常、発汗など

    ※1不安、焦燥、興奮、錯乱、発汗、下痢、発熱、高血圧、固縮、頻脈、ミオクローヌス、自律神経失調等があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行います。
    ※2横紋筋融解症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、手足のしびれ、筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行います。また、横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意します。
    ※3じっとして黙り込む、筋肉のこわばり、飲み込みにくい
    ※1~3の症状があらわれた場合、その副作用の初期症状の可能性がありますので、注意して観察します。

  • 【薬価】※2019年1月時点

    イフェクサーSRカプセル 37.5mg カプセル 148.9円
    75mg カプセル 250.2円

    ※ジェネリック(後発品)医薬品あり

  • 【注意事項】

    • ・以前に本剤を服用して、かゆみや発疹などのアレルギー反応があった場合は、必ず医師に伝えましょう。
    • ・眠気、めまい等が表れることがあるので、自転車や自動車の運転等は十分に注意すること。これらの症状を自覚した場合には、運転を控えます。
    • ・妊婦又は妊娠している可能性のある婦人では、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合以外には投与しないようにしましょう。(妊娠中の投与に関する安全性は確率していません。)
    • ・妊娠ラットに活性代謝物であるO-脱メチルベンラファキシン100 mg/kg/日(AUCに基づく曝露量比較で臨床曝露量の約1.7倍)を経口投与したとき、受胎能の低下が認められました。
    • ・低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する有効性及び安全性は確立していません。
    • ・アルコールは薬の作用を強めることがありますので、控えましょう。
    • ・他に薬などを使っている場合、お互いに作用を強めたり、弱めたりする可能性があるので、必ず担当の医師や薬剤師に相談してください。
    • ・不安になる、いらいらする、あせる、興奮しやすい、発作的にパニック状態になる、眠れない、ちょっとした刺激で気持ちや体の変調を来す、敵意を持つ、攻撃的になる、衝動的に行動する、じっとしていることができない、などの症状があらわれることがあります。これらの症状があらわれた場合は、医師に相談してください。この薬との関連性は明らかではありませんが、これらの症状があらわれた人の中には、うつ症状などのもともとある病気の症状が悪化する場合や、死んでしまいたいと感じたり、他人に対して危害を加えたりする場合があります。
    • ・一般的に高齢者では生理機能が低下していることが多いので、肝機能、腎機能の低下を考慮し、用量等に注意して投与します。また、高齢者において低ナトリウム血症及び抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)の危険性が高くなることがあるので注意します。
    • ・不安、焦燥、興奮、パニック発作、不眠、易刺激性、敵意、攻撃性、衝動性、アカシジア/精神運動不穏、軽躁、躁病等があらわれることが報告されています。また、因果関係は明らかではありませんが、これらの症状・行動を来した症例において、基礎疾患の悪化又は自殺念慮、自殺企図、他害行為が報告されています。患者さんの状態及び病態の変化を注意深く観察するとともに、これらの症状の増悪が観察された場合には、服薬量を増量せず、徐々に減量し、中止するなど適切な処置を行います。
    • ・24歳以下の患者さんで、自殺念慮、自殺企図のリスクが増加するとの報告があります。また、本剤の投与により、特に18歳未満の大うつ病性障害患者では、プラセボと比較して自殺念慮、自殺企図のリスクが高くなる可能性が示唆されているため、本剤の投与にあたっては、リスクとベネフィットを考慮します。
    • ・投与中止(突然の中止)により、軽躁、不安、激越、神経過敏、錯乱、睡眠障害、疲労(無気力)、傾眠、錯感覚、めまい、痙攣、頭痛、感冒様症状、耳鳴、協調運動障害、振戦、発汗、口内乾燥、食欲減退、下痢、悪心、嘔吐等があらわれることが報告されています。投与を中止する場合には、突然の中止を避け、患者の状態を観察しながら徐々に減量します。
    • ・緑内障又は眼内圧亢進のある患者は、症状が増悪するおそれがあるので慎重に投与します。
    • ・脳の器質的障害又は統合失調症の素因のある患者さんは、精神症状が増悪することがあるので、慎重に投与します。
    • ・海外で実施された7~17歳の大うつ病性障害患者を対象としたプラセボ対照臨床試験において有効性が確認できなかったとの報告があります。本剤を18歳未満の大うつ病性障害患者に投与する際には適応を慎重に検討します。
    • ・無顆粒球症、再生不良性貧血、汎血球減少症、好中球数減少、血小板数減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、必要に応じて血液検査を行います。異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行います。
    • ・ベンラファキシンおよびODVは、in vitroにおいてムスカリン性アセチルコリン受容体ヒスタミンH1受容体およびアドレナリンa1受容体に対してほとんど親和性を有しません。これらの受容体を介した薬理活性は、他の向精神薬でみられる様々な抗コリン作用、鎮作用および心血管系作用と関連していると考えられています。ベンラファキシンおよびODVは、モノアミンオキシダーゼ(MAO)阻害活性を有しません。
    • ・健康成人男性に本剤を空腹時単回経口投与したとき、ベンラファキシン未変化体の血漿中濃度は投与6 時間後に最高値に達しました。本剤の主代謝物であり薬理活性を有するO-脱メチルベンラファキシン(ODV)の血漿中濃度は投与8~10時間後に最高値に達しました。未変化体の最高血漿中濃度(Cmax)及び血漿中濃度-時間曲線下面積(AUC0-∞)は用量比例性を示しませんでした。
    • ・エタノールによる精神機能および運動機能の障害はベンラファキシンの投与によって増強されないことが示されています。しかしながら、他の中枢神経系興奮薬と同様に、アルコール摂取を控えるよう患者さんに注意します。
  • 【用法・用量の使用上の注意】

    • ・海外の市販後において、本剤の過量投与(過剰摂取)、又は他剤やアルコールを併用した本剤の過投与が報告されています。過量投与による主な症状は、頻脈、意識レベルの変化、散瞳、発作、嘔吐であり、心電図の変化(QT延長、脚ブロック、QRSの延長)、心室性頻脈、徐脈、低血圧、横紋筋融解症、回転性めまい、肝臓壊死、セロトニン症候群及び死亡も報告されています。
    • ・本剤の投与により血糖値上昇・HbA1c上昇等、糖尿病が悪化することがあるので、血糖値の推移等を慎重に観察するとともに、必要に応じて糖尿病治療薬の用量調節を行います。
    • ・自殺目的での過量服用を防ぐため、自殺傾向が認められる患者に処方する場合には、1回分の処方日数を最小限にとどめます。
    • ・中等度の肝機能障害(Child-Pugh分類B)のある患者では、血中濃度が上昇し、投与初期に副作用が発現しやすくなるおそれがあります。そのため、本剤37.5mgを2日に1回投与から開始し、1週間後に本剤37.5mgを1日1回投与に増量します。また、患者の症状に応じて、1日112.5mgを超えない範囲で増量します。増量に際しては、患者の状態を十分に観察します。

    ※各製薬会社(薬品メーカー)から医療用医薬品の添付文書が公開されていますので、詳細を知りたい方はこちらをご利用ください。また、薬が処方される際に薬について記載されている説明書を服用する前に必ず読むようにしましょう。

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イフェクサーについてのQ&A

イフェクサーが効かないのですが、くすりが合わないのでしょうか?

薬は初期用量として成人は1日1回37.5mgカプセルという少量から処方し、副作用が出ないことを見定め、成人で必要な人には1週間以上服用継続後に1日75mgまで増量していきます。年齢・症状により1日225mgを超えない範囲で適宜増減されますが、薬の効果を見極めながら精神科医師が調整を行います。

一定量のある薬が効き目があるかどうか確かめるために数週間はかかります。合う薬が見つかるまで数ヶ月かかる場合も時々あります。また、他の抗うつ剤を追加する場合もあり、NaSSAのレメロンやリフレックスとの相性が良いといわれています。この飲み合わせは通称「カリフォルニア・ロケット」といわれます。ただし、これらの判断は、必ず主治医に相談しましょう。

イフェクサーを服用中、アルコールのお酒は飲めますか?
飲酒は避けることが望ましいです。飲酒はイフェクサーの作用を強めることがありますので、控えるようにしましょう。
イフェクサーを服用したら、痩せますか?それとも、太りますか?
飲み始めの数ヶ月は、胃腸障害の副作用によって食欲が落ちる影響(食欲減退)を受けて、痩せることがみられます。
また、イフェクサーの服用を一定期間続けると、太る太らないではなく精神症状が改善し食欲が増加することから体重が増加しやすくなるといわれています。
急激な体重減少・増加があった場合は、主治医に相談してください。
イフェクサーを服用するとEDになるってホントですか?
イフェクサーは、男性の性欲低下・勃起障害・オーガズム障害がみられることが多いです。
特に性欲・欲望、性的興奮、絶頂といった反応が起こらなくなり、悩まれている方が多いです。ご状態によって、様子を見たり、減薬したり、飲み方を工夫したり、他の薬に変更・追加したりします。
イフェクサーの服用をやめるとどうなりますか?
イフェクサー飲み始め、服用の中止のときに頭痛が起こることがあります。
頭痛は脳血管が拡張することにより引き起こされるといわれています。イフェクサーにより、セロトニンが脳血管を収縮する作用が働き、服用をやめるとセロトニンが分解されることから急激に脳血管が拡張します。そのときに、痛みの物質が作られ、頭痛につながると考えられます。主な対処法は、痛み止めを使う、他剤への変更、慣れるまで待つなどがあります。まずは、様子をみて、どうしてもつらいようであれば、早めに主治医に相談しましょう。
イフェクサーに離脱症状はありますか?
イフェクサーの離脱症状には注意が必要です。
長期服用の場合、薬がからだに慣れているので、急激に減薬してしまうと、シャンピリ感やイライラ、めまい、頭痛、しびれ、だるさ、吐き気などの症状が起きる場合があります。こうした離脱症状を防ぐために、少しずつ減量していきます。必要に応じて、離脱症状の緩和のために精神安定剤を投与する場合もありますので、主治医へ相談しましょう。
薬物療養中は仕事を休まないといけませんか?
うつ病などの精神疾患は休養も大切ですが、決して休まないといけないというわけでもありません。つらい場合や重症度、副作用などの症状にもよりますが、学校や勤務先が受け入れる環境が整っている場合は、薬物療法を服用しながらも今までの社会生活を維持することを推奨します。休学や休職は経済面にも影響を及ぼす場合もあります。
副作用の症状を緩和する治療方法など、医療研究の開発が発達していますので、自分自身に合った治療法を選択することも可能です。
イフェクサーは眠くなりますか?
他剤に比べると比較的眠気が強いわけではないので、どちらかというとアクティブな方向になる薬です。不眠の症状があらわれることがあるので、その時は、服用のタイミングを変えるなどの対処をします。主治医に相談しましょう。

薬で改善しない方へ

イフェクサー服用者の声

ツイッターではイフェクサーを服用されている方が多くつぶやいています。効果があった方もない方も評価していますので、やはり効果には個人差があるようです。

薬の服用が不安な方は
薬に頼らない選択肢があります!

薬に対する抵抗や薬の副作用に苦しむ方にこそ、効果が期待できる新たな治療法があります。それは磁気刺激治療(TMS)です。

磁気刺激治療(TMS)とは、機能低下した脳に磁気刺激を与えることにより、脳の動きを回復させることで、ストレスやうつ病を改善する治療です。
磁気刺激治療(TMS)は、うつ病の約8割の方が軽症化し、「抗うつ薬が効かない」「薬の副作用がつらい」「薬の離脱症状が不安」といった方に最適な新たな治療方法です。治療期間は、個人差もございますが、1ヶ月半~6ヶ月で副作用もほとんどなく、リラックスして受けられる治療です。磁気刺激治療(TMS)の専門クリニックとして、新宿ストレスクリニックがあります。
長期間うつ病で苦しんでいた方が短期間で改善する可能性が高く、セカンドオピニオンとして相談する方も多くいらっしゃいます。

新宿ストレスクリニックでは、初回カウンセリングは無料で行い、現在のご状態を詳しくお伺いし、光トポグラフィー検査を一緒に行うことで、うつ病の正確な診断、そして治療を行っています。日頃のお悩みを医師に話すことで、気持ちがスッキリする可能性もあります。薬の服用を開始するにあたって不安な方はぜひ当院へご相談ください。
また薬の副作用で悩んでいる方、なかなか薬の効果が実感できない方などはセカンドオピニオンとしてお気軽にお問合せください。

ストレスやうつ症状について
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渡邊 真也

【監修】渡邊真也医師

2008年大分大学医学部卒業。現在、新宿ストレスクリニックの統括院長・本院院長兼務。患者様を大切にし、安心できる医療を一番に考えており、正確な診断、適切な治療方針の提供。精神保健指定医

新宿ストレスクリニックでは、うつ病かどうかが分かる「光トポグラフィー検査」や薬を使わない新たなうつ病治療「磁気刺激治療(TMS)」を行っております。
抗うつ薬でご不安な方は、ぜひお気軽にご相談ください。

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